Бициллин-3 порошок для сусп. д/ин. по6000 ОД No1 во флак

Состав

действующее вещество:

1 флакон содержит: бицилин-3, порошок 6000 ОД (смесь бензатина бензиллицилина стерильного (бицилина-1) 200000 ОД, бензилпелпеницилина натриевой соли стерильной 200000 ОД, бензиллинацилина новокаиновой соли стерильной 200000 ОД).

Лекарственная форма

Порошок для суспензии для инъекций

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные лекарственные средства для системного применения. Комбинации пеницилинов, чувствительных к воздействию b-лактамаз. Код АТХ J01С ЕЗ0.

Фармакологическое свойства

Фармакодинамика.

Препарат оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. Активный по отношению к грамположным микроорганизмам: Staphylococcus spp. (кроме продуцирующих пеницилиназа), Streptococcus spp. (у т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательные: Neisseria gonorrhоеае, Neisseria meningitidis, Асtinomyces israelii, а также Treponema spp., анаэробных, образующих споры. К действию препарата стойкие большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие.

Фармакокинетика.

Бициллин – форма бензилпецилина пролонгированного действия. При внутримышечной вводке препарат образует депо в мышечной ткани. В первые часы после инъекции образуется высокий уровень бензиллиппецилина в крови. Бициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Препарат оказывается в высоких концентрациях в печени, почках, легких, слизистых оболочках, обладает способностью проникать в фибринозные ткани. Бициллин в основном выводится из мочой в биологически активной форме (50-70 %), в незначительных количествах – со слюной, потом, молоком, желчью.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в случаях, когда необходима длительная поддержка постоянной концентрации лекарственного средства в крови:

• ;инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: стрептококовые фарингиты и тонзилиты;
• ;инфекции мочеполовой системы: сифіліс;
• бешиха;
• обострение ревматизма.

Противопоказания

Гиперчувствительность к β-лактамным антибиотикам (пицилинам, цефалоспиров, карбапеням), нокаину;

Бронхиальная астма, крапивянка, сенная лихорадка и тяжелые аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалонспиринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами) отличается синергизмом действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролипинами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклином) – антагонизм.

Бициллин^®-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилестрадиола (рызик развития прорывных кровотечений). Не рекомендуется сочетать с нестероидными противовоспалительными средствами. Бензиллицилин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.

При одновременном применении с алпуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении диуретики, алопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пеницилина.

Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензиллицилина с противовоспалительными и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах). Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензиллицилина, повышая его концентрацию в плазме крови, в результате чего возрастает риск развития его токсичного действия путем воздействия на канальцевую секрецию почек. Алопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожаный сыпь).

Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, эритромиуином, тетрациклином, сульфаниламидами.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Пенницилины могут искажать диагностические тесты, например, определение глюкозы в моче с помощью медного купороса, прямой антиглобулиновой тест (тест Кумбса), некоторые тесты для определения сывороточных белков или белка в моче. Пеннициллины также могут искажать результаты тестов, в которых используются бактерии, например тест Гатри на фенилкетонурия, в котором используются микроорганизмы Bacillus subtilis.

Особенности применения.

Необходимо уяснивать, не отличалась ли реакции на препараты группы (β-лактамных и/или новокаина) при их предварительном применении. Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначать с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бицилин^®-3 следует отменить и назначить соответствующую терапию.

С целью предотвращения возникновения побочных реакций следует соблюдать только внутримышечный ввод препарата.

У больных с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.

Тяжелые и иногда летучие случаи гиперчувствительности (анафилактическая реакция) наблюдали за больными, которые находились на пенициловой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

Для лечения симптомов анафилактической реакции может быть необходимым: немедленное введение адреналина, стероидов (внутренневоенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

С особой осторожностью следует применять пациентам с сенной лихорадкой, крапивянкой и другими аллергическими заболеваниями.

Нейтропения была широко распространена у пациентов, которые получали высокие дозы β-лактамов и озадоровительность была отмечена у пациентов, которые получали лечение в течение 10 дней и более. Мониторинг лейкоцитов рекомендуется проводить в течение длительного времени при лечении высокими дозами.

Препарат не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом в связи с повышенным риском эритематозных высыпаний на коже. Следует иметь в виду, что у больных сахарным диабетом может быть понижено всасывание действующего вещества из внутримышечного депо.

При тяжелых расстройствах функции почек, большие дозы пеницилина в результате нейротоксического действия могут вызвать церебральные нарушения, судороги, кому.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с тяжелой кардиопатией, гипо-оломией, эпилепсией, нарушением функции почек или печени. Печенький, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии высокими дозами.

Длительное применение препарата может приводить к развитию колонизации стойких микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, требующее тщательного наблюдения за такими пациентами.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозадного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется остановить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, подавляющих перистальтику, противопоказано. При лечении 083х заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и в течение 4 месяцев после ее завершения необходимо провести серологическое исследование.

Для подавления или облегчения реакции Яриша-Герксгеймера при первом применении препарата рекомендуется вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент.

У больных сифилисом в стадии, что оказывается поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Ярша-Герксгеймера можно избежать путем применения преднизона по 50 мг в сутки или эквивалентного стероида в течение 1-2 недель. Свежеприготовленные растворы для инъекций или инфузий необходимо использовать незамедлительно. Даже при хранении в холодильнике водные растворы натриевой соли бензиллицилина распадаются с образованием продуктов распада и метаболитов.

Следует избегать контакта кожи с пеницилинами, поскольку может возникнуть сенсибилизация.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Протипоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Рекомендуется удерживаться от деятельности, требующей скорости психомоторных реакций (управление транспортом, работа с потенциально опасными механизмами), учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (заморозка, головная боль, шум в вухах).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалонспиринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами) отличается синергизмом действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролипинами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклином) – антагонизм.

Бициллин^®-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилестрадиола (рызик развития прорывных кровотечений). Не рекомендуется сочетать с нестероидными противовоспалительными средствами. Бензиллицилин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.

При одновременном применении с алпуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении диуретики, алопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пеницилина.

Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензиллицилина с противовоспалительными и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах). Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензиллицилина, повышая его концентрацию в плазме крови, в результате чего возрастает риск развития его токсичного действия путем воздействия на канальцевую секрецию почек. Алопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожаный сыпь).

Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, эритромиуином, тетрациклином, сульфаниламидами.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Пенницилины могут искажать диагностические тесты, например, определение глюкозы в моче с помощью медного купороса, прямой антиглобулиновой тест (тест Кумбса), некоторые тесты для определения сывороточных белков или белка в моче. Пеннициллины также могут искажать результаты тестов, в которых используются бактерии, например тест Гатри на фенилкетонурия, в котором используются микроорганизмы Bacillus subtilis.

Способ применения и дозы

Препарат назначать только взрослым!

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и местного анестетика!

Бициллин^®-3 вводить только внутримышенно! Внутривенное введение препарата запрещено!

Препарат взрослым в дозе 60000 ОД вводить 1 раз в 6 дней. Обычно продолжительность лечения составляет от 3 до 12 месяцев в зависимости от тяжести заболевания.

Правила приготовления и введения суспензии. Суспензию готовить асептически, непосредственно перед применением. У флакон добавить 5-6 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, или 0.25-0,5 % раствора новокаина, перемешать до образования гомогенной суспензии и вводить глубоко внутримышенно в верхний внешний квадрант седнического мышца (2 инъекции делать в разные ягодицы).

Перед введением суспензии Бицилина^®-3 необходимо убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Если появляется кровь, иглу необходимо вытащить и инъекцию провести в другое место.

Дети.

Эффективность и безопасность по применению лекарственного средства детям не рассмотрели.

Передозировка

Возможное токсичное действие на центральную нервную систему, а именно: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миальгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.

Лечение: симптоматическое, включающее гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделять восстановлению водно-электролитного баланса.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд, пропасницу, озноб, артралгию, отеки, крапивку, мультиформенную экссудативную эритему, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит; анафилактические или анафилактические реакции, включая бронхиальную астму, тромбоцитопеничную пурпурную, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок, способный иметь летающее следствие при незначительном и некачественном оказания медицинской помощи; сывороточная болезнь, возможны реакции в месте ввода.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, стоматит, глосит, расцветка языка в черный цвет, диарея, псевдомембраозный колит, гепатит, застой желчи.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, нарушение насосной функции миокарда, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Основные реакции: возможны реакции в месте введения, включая боль.

Другие: в ослабленных больных, новорожденных, лиц летнего возраста при длительном лечении может возникнуть супер инфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожевые грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, проходящих курс лечения по поводу сифилиса, может также возникать реакция Ярша-Герксгеймера вторично к бактериолизу, для которой характерны следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменением артериального давления.

Реакция может быть опасной при сердечно-сосудистом сифилисе или состояниях, при которых существует серьезный риск повышенного локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва.

Особенности по применению

Необходимо уяснивать, не отличалась ли реакции на препараты группы (β-лактамных и/или новокаина) при их предварительном применении. Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначать с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бицилин^®-3 следует отменить и назначить соответствующую терапию.

С целью предотвращения возникновения побочных реакций следует соблюдать только внутримышечный ввод препарата.

У больных с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.

Тяжелые и иногда летучие случаи гиперчувствительности (анафилактическая реакция) наблюдали за больными, которые находились на пенициловой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

Для лечения симптомов анафилактической реакции может быть необходимым: немедленное введение адреналина, стероидов (внутренневоенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

С особой осторожностью следует применять пациентам с сенной лихорадкой, крапивянкой и другими аллергическими заболеваниями.

Нейтропения была широко распространена у пациентов, которые получали высокие дозы β-лактамов и озадоровительность была отмечена у пациентов, которые получали лечение в течение 10 дней и более. Мониторинг лейкоцитов рекомендуется проводить в течение длительного времени при лечении высокими дозами.

Препарат не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом в связи с повышенным риском эритематозных высыпаний на коже. Следует иметь в виду, что у больных сахарным диабетом может быть понижено всасывание действующего вещества из внутримышечного депо.

При тяжелых расстройствах функции почек, большие дозы пеницилина в результате нейротоксического действия могут вызвать церебральные нарушения, судороги, кому.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с тяжелой кардиопатией, гипо-оломией, эпилепсией, нарушением функции почек или печени. Печенький, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии высокими дозами.

Длительное применение препарата может приводить к развитию колонизации стойких микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, требующее тщательного наблюдения за такими пациентами.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозадного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется остановить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, подавляющих перистальтику, противопоказано. При лечении 083х заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и в течение 4 месяцев после ее завершения необходимо провести серологическое исследование.

Для подавления или облегчения реакции Яриша-Герксгеймера при первом применении препарата рекомендуется вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент.

У больных сифилисом в стадии, что оказывается поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Ярша-Герксгеймера можно избежать путем применения преднизона по 50 мг в сутки или эквивалентного стероида в течение 1-2 недель. Свежеприготовленные растворы для инъекций или инфузий необходимо использовать незамедлительно. Даже при хранении в холодильнике водные растворы натриевой соли бензиллицилина распадаются с образованием продуктов распада и метаболитов.

Следует избегать контакта кожи с пеницилинами, поскольку может возникнуть сенсибилизация.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Протипоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Рекомендуется удерживаться от деятельности, требующей скорости психомоторных реакций (управление транспортом, работа с потенциально опасными механизмами), учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (заморозка, головная боль, шум в вухах).

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не следует смешивать суспензию Бициллина^®-3 с другими инъекционными растворами.

Не рекомендуется применять в качестве растворителя растворитель Рингера или других натрийсодержащих растворов, содержащих глюкозу.

Препарат несовместим с ионами металлов и симпатомиметическими аминами.

Побочные эффекты

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд, пропасницу, озноб, артралгию, отеки, крапивку, мультиформенную экссудативную эритему, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит; анафилактические или анафилактические реакции, включая бронхиальную астму, тромбоцитопеничную пурпурную, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок, способный иметь летающее следствие при незначительном и некачественном оказания медицинской помощи; сывороточная болезнь, возможны реакции в месте ввода.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, стоматит, глосит, расцветка языка в черный цвет, диарея, псевдомембраозный колит, гепатит, застой желчи.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, нарушение насосной функции миокарда, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Основные реакции: возможны реакции в месте введения, включая боль.

Другие: в ослабленных больных, новорожденных, лиц летнего возраста при длительном лечении может возникнуть супер инфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожевые грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, проходящих курс лечения по поводу сифилиса, может также возникать реакция Ярша-Герксгеймера вторично к бактериолизу, для которой характерны следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменением артериального давления.

Реакция может быть опасной при сердечно-сосудистом сифилисе или состояниях, при которых существует серьезный риск повышенного локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва.

Упаковка

По 600000 ЕД во флаконах.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель/заявитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель/заявитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождения производителя и его адрес места производства деятельности.

Украина, 01032, м. Киев, вул. Саксаганского, 139.

 

Производитель

ПАО «Киевмедпрепарат».

Адрес

Украина, 01032, м. Киев, вул. Саксаганского, 139.